Дактарин орал гел 20мг/гр
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Дактарин 20 mg/g перорален гел
Daktarin 20 mg/g oral gel
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Един грам Дактарин перорален гел съдържа 20 mg миконазол (miconazole).
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Бял, хомогенен гел за перорална употреба.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
За лечение и профилактика на кандидоза на орофарингеалната кухина
4.2 Дозировка и начин на приложение
Да се прилага след хранене.
5 ml гел в мерителната лъжичка са еквивалентни на 124 mg.
Орофарингеална кандидоза
Възрастни и деца на 12 години и по-големи – 2,5 ml (1/2 мерителна лъжичка, еквивалентна на приблизително 50 mg) от гела се прилага четири пъти дневно след хранене. Гелът не трябва да се преглъща незабавно, а да се задържа в устата колкото е възможно по-дълго.
Лечението трябва да продължи минимум една седмица след отзвучаване на симптомите.
При кандидоза на устната кухина зъбните протези трябва да се свалят през нощта и да се почистват с гела.
4.3 Противопоказания
Дактарин перорален гел е противопоказан при следните случаи:
• При пациенти със свръхчувствителност към активното вещество, други имидазолови производни или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1;
• При пациенти с нарушена чернодробна функция;
• При съпътстващо приложение на следните лекарства, които се метаболизират от CYP3A4 (вижте точка 4.5):
- субстрати, които удължават QT-интервала, каквито са например астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, халофантрин, мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол и терфенадин;
- ергоалкалоиди;
- HMG-CoA редуктазни инхибитори, каквито са симвастатин и ловастатин;
- триазолам и перорален мидазолам
- Прилагането на миконазол перорален гел в комбинация със следнoто лекарство, което се метаболизира чрез CYP2C9 (вижте точка 4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие):
- варфарин
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Миконазол се абсорбира системно и е известно, че инхибира CYP2C9 и CYP3A4 (вижте точка 5.2 Фармакокинетични свойства), което може да доведе до траен ефект на варфарин. Случаите на кървене, някои от които с фатален изход, са били докладвани при едновременната употреба на миконазол перорален гел и варфарин (вижте точка 4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие). Ако се планира едновременна употреба на Дактарин и кумаринови антикоагуланти, какъвто е варфарин, ефектът на антикоагулантите трябва да бъде внимателно мониториран и дозата титрирана.
Препоръчва се мониториране на кръвните нива на миконазол и фенитоин, когато тези две лекарства се прилагат едновременно.
При пациенти, които използват някои перорални хипогликемични лекарства, каквито са сулфонилуреите, по време на съпътстващо лечение с миконазол, трябва да се вземат подходящи мерки (вижте точка 4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие), тъй като може да се наблюдава повишаване на терапевтичния ефект, водещ до хипогликемия.
Тежки реакции на свръхчувствителност, включително анафилаксия и ангиоeдем са докладвани по време на лечение с лекарствени форми на миконазол (вижте точка 4.8 Нежелани лекарствени реакции). Ако се развие реакция, която предполага свръхчувствителност или дразнене, лечението трябва да се преустанови.
Сериозни кожни реакции (например токсична епидермална некролиза и синдром на Stevens-Johnson) са били докладвани при пациенти, приемащи Дактарин перорален гел (вижте точка 4.8 Нежелани лекарствени реакции). Препоръчва се пациентите да бъдат информирани за признаците на сериозни кожни реакции, както и че приложението на Дактарин перорален гел трябва да бъде спрянo при първа поява на кожен обрив.
Това лекарство съдържа 7,73 mg алкохол (етанол) на 1000 mg, което е равно на 0,00773 mg/mg (0,773 % w/w). Количеството в 1000 mg е еквивалентно на по-малко от 1 ml бира или 1 ml вино.
Малкото количество алкохол в това лекарство няма да има забележими ефекти.
Това лекарство съдържа по-малко от 1 mmol (23 mg) натрий на грам (g), т.е. по същество e „без натрий“.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Когато се употребява каквото и да е съпътстващо лекарство, трябва да се направи консултация с неговата КХП за пътя на неговия метаболизъм. Миконазол може да инхибира метаболизма на лекарства, които се метаболизират от CYP3А4 и CYP2С9 ензимна система. Това може да доведе до засилен и/или удължен ефект на тези лекарства, включително нежелани реакции.
Пероралният миконазол е противопоказан за съвместна употреба със следните лекарства, които се метаболизират от CYP3A4 (вижте точка 4.3 Противопоказания):
- субстрати, известни с удължаване на QT-интервала, каквито са например астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, халофантрин, мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол и терфенадин;
- ергоалкалоиди;
- HMG-CoA редуктазни инхибитори, каквито са симвастатин и ловастатин;
- триазолам и перорален мидазолам
- Прилагането на миконазол перорален гел в комбинация със следнoто лекарство, което се метаболизира чрез CYP2C9 (вижте т. 4.3 Противопоказания):
варфарин
Следните лекарства, приемани едновременно с перорален миконазол, трябва да се прилагат с внимание поради възможно усилване или удължаване на терапевтичния им ефект и/или нежеланите ефекти. При необходимост дозировката им трябва да бъде намалена и когато е възможно, да се мониторират техните плазмени нива:
• Лекарства, които се метаболизират от CYP3 С9 (вижте точка 4.4):
- перорални антикоагуланти, какъвто е варфарин;
- перорални лекарства, понижаващи нивото на кръвната захар, каквито са сулфонилурейните препарати;
- фенитоин.
• Други лекарства, които се метаболизират от CYP3A4:
- HIV протеазни инхибитори като саквинавир;
- Някои антинеопластични агенти като винка алкалоиди, бусулфан и доцетаксел;
- Някои блокери на калциевите канали като дихидропиридини и верапамил;
- Някои имуносупресори като циклоспорин, такролимус, сиролимус (рапамицин);
- Други: алфентанил, алпразолам, бротизолам, буспирон, карбамазепин, цилостасол, дисопирамид, ебастин, метилпреднизолон, мидазолам i.v., ребоксетин, рифабутин, силденафил и триметрексат.
4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
Бременност
Не са проведени достатъчно и добре контролирани проучвания при бременни жени.
Проучванията при животни, изложени на клинично значими експозиции, не показват преки или непреки вредни ефекти, свързани с репродуктивна токсичност. Като предпазна мярка е за предпочитане да се избягва употребата на Дактарин по време на бременност, освен ако ползата от терапията за пациентката не се счита за по-голяма от рисковете за плода.
Кърмене
Не е известно дали миконазол или неговите метаболити се екскретират в кърмата (вижте точка 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба).
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Дактарин не повлиява вниманието и способностите за шофиране.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Настоящият раздел представя нежеланите реакции. Нежеланите реакции представляват нежелани събития, за които се смята с достатъчно основание, че са свързани с използването на миконазол въз основа на подробна оценка на наличната информация за нежеланото събитие. В отделните случаи не може надеждно да се установи причинно-следствената връзка с миконазол. Освен това, тъй като клиничните проучвания са провеждани при условия, които варират в голям диапазон, честотата на настъпване на нежелани реакции, наблюдавани в клиничните проучвания на даден лекарствен продукт, не е пряко съпоставима с честотата в клиничните проучвания на друг лекарствен продукт и може да не отразява честотата, наблюдавана в клиничната практика.
Безопасността на Дактарин перорален гел е оценявана при 88 възрастни пациенти с кандидоза или микоза на устната кухина, участвали в едно рандомизирано, активно-контролирано, двойно-сляпо клинично проучване и три открити клинични проучвания. Тези пациенти са приели най-малко една доза Дактарин перорален гел и са предоставили данни за безопасността.
Нежеланите реакции, съобщени от лекуваните с Дактарин перорален гел възрастни пациенти и в четирите клинични изпитвания, са показани в Таблица 1.
Таблица 1: Нежелани реакции, съобщени от възрастни пациенти в четири клинични проучвания на Дактарин перорален гел
Системо-органен клас
Предпочитан термин Дактарин
перорален гел
%
(N=88)
Нарушения на нервната система
Промяна на вкуса 1,1
Стомашно-чревни нарушения
Сухота в устата 2,3
Гадене 4,5
Орален дискомфорт 3,4
Повръщане 1,1
Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение
Необичаен вкус на продуктa 4,5
Безопасността на Дактарин перорален гел е оценявана при 23 педиатрични пациенти с кандидоза на устната кухина, участвали в едно рандомизирано, активно-контролирано, открито клинично проучване с педиатрични пациенти на възраст ≤ 1 месец до 10,7 години. Тези пациенти са приели най-малко една доза Дактарин перорален гел и са предоставили данни за безопасността.
Нежеланите реакции, съобщени от лекуваните с Дактарин перорален гел педиатрични пациенти в единственото клинично проучване, са представени в Таблица 2.
Таблица 2: Нежелани реакции, съобщени от педиатрични пациенти в рандомизирано, активно-контролирано, отворено клинично проучване на Дактарин перорален гел
Системо-органен клас
Предпочитан термин Дактарин
перорален гел
%
(N=23)
Стомашно-чревни нарушения
Гадене 13,0
Регургитация 8,7
Повръщане 13,0
Постмаркетингови данни
В допълнение на нежеланите реакции, съобщени по време на клиничните проучвания и изброени по-горе, са съобщени и следните нежелани реакции по време на постмаркетинговия опит (Таблица 3). В таблицата честотата е посочена според следния установен ред:
Много чести ≥ 1/10
Чести ≥ 1/100 и < 1/10
Нечести ≥ 1/1000 и < 1/100
Редки ≥ 1/10000 и < 1/1000
Много редки < 1/10000, вкл. изолирани случаи.
В Таблица 3 нежеланите реакции са представени по категория на честотата въз основа на срещането им при клинични или епидемиологични изследвания, когато са известни.
Таблица 3: Нежелани реакции, установени по време на постмаркетинговия опит с Дактарин перорален гел, по категория на честотата в клинични изпитвания или епидемиологични проучвания
Нарушения на имунната система
С неизвестна честота Анафилактична реакция, свръхчувствителност
Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения
С неизвестна честота Задавяне (вж. Противопоказания)
Стомашно-чревни нарушения
С неизвестна честота Диария, стоматит, обезцветяване на езика
Хепатобилиарни нарушения
С неизвестна честота Хепатит
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
С неизвестна честота Ангиоедем, токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens Johnson, уртикария, обрив, остра генерализирана екзантематозна пустулоза, лекарствена реакция с еозинофилия и системни симптоми
Съобщаване на подозирани нежелани реакции
Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез националната система за съобщаване:
Изпълнителна агенция по лекарствата
ул. „Дамян Груев” № 8
1303 София
Teл.: +359 2 8903417
уебсайт: www.bda.bg
4.9 Предозиране
Симптоми
В случай на неволно предозиране е възможна появата на повръщане и диария.
Лечение
Лечението е симптоматично и поддържащо. Не съществува специфичен антидот.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Антиинфекциозни и антисептици за локално перорално лечение.
ATC код: А01АВ09
Механизъм на действие
Миконазол притежава антимикотично действие срещу разпространените дерматофити и дрожди, както и антибактериално действие срещу някои Грам-позитивни бацили и коки.
Миконазол инхибира биосинтезата на ергостерол в гъбичките и променя състава на други липидни компоненти в мембраната, като това води до некроза на гъбичковата клетка.
5.2 Фармакокинетични свойства
Абсорбция
Миконазол се резорбира в системното кръвообращение след приложението му като перорален гел. Прилагането на доза от 60 mg миконазол като перорален гел води до пик на плазмените концентрации от 31 – 49 ng/ml, откриващи се приблизително 2 часа след приложението.
Разпределение
Резорбираният миконазол се свързва с плазмените протеини (88,2%), основно със серумния албумин и червените кръвни клетки (10,6%).
Биотрансформация
Резорбираната част миконазол се метаболизира почти изцяло. По-малко от 1% от приетата доза се открива непроменена в урината.
Елиминиране
Времето на полуживот на миконазол в плазмата при повечето пациенти е около 20 до 25 часа.
Специални популации
Бъбречно увреждане
Времето на полуживот на миконазол при пациенти с увредени бъбреци не е променено. Плазмените концентрации на миконазол по време на хемодиализа са умерено редуцирани (приблизително 50%).
5.3 Предклинични данни за безопасност
Предклиничните данни, основаващи се на конвенционални изследвания за локално възпаление, единично и многократно приложена токсична доза, генна и репродуктивна токсичност показват, че няма специфичен риск за хора.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
Помощните вещества на пероралния гел са:
Kартофено нишесте
Захарин натрий
Полисорбат 20
Портокалов аромат
Какаов аромат
Етанол
Глицерол
Пречистена вода.
6.2 Несъвместимости
Неприложимо.
6.3 Срок на годност
3 години
Срок на годност след първо отваряне на първичната опаковка: 28 дни.
6.4 Специални условия на съхранение
Да се съхранява под 30°С.
Да се съхранява на място, недостъпно за деца.
6.5 Вид и съдържание на опаковката
Дактарин се предлага под формата на 2% перорален гел.
Всяка картонена опаковка съдържа туба с 40 g перорален гел и мерителна лъжичка от 5 ml (отговарящи на 124 mg миконазол).
6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа
За да отворите тубата, развъртете капачката и пробийте отвора на тубата с помощта на върха на капачката.
Неизползваният лекарствен продукт или отпадъчните материали от него трябва да се изхвърлят в съответствие с местните изисквания.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
McNeil Healthcare (Ireland) Ltd.
Airton Road, Tallaght
Dublin 24
Ирландия
8. НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
20011071
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Дата на първо разрешаване: 02 ноември 2001
Дата на последно подновяване: 15 декември 2011
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА
09/2020
